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【药理作用】羟基脲可抑制核苷二磷酸还原酶,导致核糖核酸还原转化为脱氧核糖核酸受阻,干扰DNA生物合成。本品选择性杀灭S期细胞,是周期特异性药物。本品能使细胞G1/S期的过渡发生停滞,导致细胞集中于G1期,增加放疗的敏感性。
【临床应用】主要用于治疗慢性粒细胞性白血病、真性红细胞增多、原发性血小板增多、头颈癌、卵巢癌等。对溃疡性鼻咽癌,可使细胞同步化,增强放疗的疗效。本品对银屑病也有效。
【不良反应】主要为骨髓抑制,停药后血常规可恢复。其他有消化道反应、皮肤反应、肝肾功能受损、肺水肿、中枢神经系统紊乱等。
阿糖胞苷
【体内过程】阿糖胞苷(Cytarabine,Ara-c)一般静注或静滴给药。给药后迅速分布于组织。大多数在体内经脱氨基成为无活性的阿糖尿苷后自尿排出。
【药理作用】本品为s期细胞周期特异性药物。在体内经酶转化为三磷酸核苷酸后,对DNA多聚酶有强大的抑制作用,从而抑制细胞的DNA复制,*终导致细胞死亡。
【临床应用】本品是治疗急性非淋巴细胞性白血病**药物,对成人的急性非淋巴细胞白血病特别有效。与其他药物联合应用时效果更佳。本品亦联合应用于非霍奇金淋巴肉瘤以及急性淋巴细胞白血病的复发。对疱疹病毒感染也有一定疗效。
【不良反应】不良反应主要为骨髓抑制。此外,可出现恶心、呕吐、口腔溃疡、血栓静脉炎和肝功能受损。
替加氟替加氟(Tegafur)为氟尿嘧啶的四氢呋喃衍生物,需在体内经肝药酶作用缓慢转变为氟尿嘧啶而起作用。因此,作用、用途与氟尿嘧啶相同。用于治疗各种肿瘤,且主要用于乳腺癌、胃肠道癌以及肝癌。骨髓抑制作用较氟尿嘧啶轻,但神经毒性较大,常出现精神状态改变和小脑性共济失调。消化道反应与氟尿嘧啶相似。
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